الملخص
يعد تصميم المركبات الصغيرة كعوامل جديدة مضادة للسرطان بناء على مجموعة السلفوناميد القوية المعروفة أحد الأساليب الشائعة الاستخدام لاكتشاف الأدوية. ومن ثم, تهدف هذه الدراسة الى تشييد وتوصيف بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة و المحتوية على نواه 1و3و4-ثياديازول الجديدة لتقييم نشاطها البيولوجي كمضادات للأورام السرطانية. لذلك تم تحضير مركب 5-أستيل-2-إيمينو-3ن-(4-سلفامويل فينيل)-1و3و4-ثياديازول ((IV, كماده أوليه, بتفاعل كلوريد الهيدرازونيل III مع ثيوسيانات الأمونيوم في الكحول الايثيلي المائي عند درجة الغليان. تكاثف المركب IV مع ثيوسيمي كاربازيد أعطي مشتق ثيوسيمي كاربازون V والذي عند حلوقته مع كلا من بروميد الفنسيل, 3-كلورو-2و4-بنتاندايون, إيثيل2-كلورو أسيتواسيتات, وإيثيل برومو اسيتات أعطي مشتقات 2و4و5-ثلاثي مستبدلات الثيازولات VIII-XX وثيازوليدين-4-اون X. أيضا, تم الحصول علي 2و3و4-ثلاثي مستبدلات الثيازولات XVa-d بتفاعل ثياديازوليل ثيوسيمي كربازونات XIIa-d, التي تم تحضيرها بتكاثف المركب IV مع 4-مستبدلات ثيوسيمي كاربازيدات XIa-d, مع بروميد الفنسيل. من ناحية أخرى, فإن تكاثف مركب IV مع ميثيل هيدرازين كربودايثيوات أعطي مشتق ثيوسيمي كاربازون XVI و الذي عند معالجته مع مجموعة من كلوريدات الهيدرازونيل XVIIa-d و XXa-e ادى الى تكوين مشتقات ثنائية من 1و3و4-ثياديازولات XIXa-d و XXIIa-e. أيضا, تكاثف المركبIV مع الهيدرازين أعطي مشتق أمينوهيدرازون XXIII والذي عند تفاعله مع كل من الالدهيدات الاروماتية والحلقية غير المتجانسة والكيتونات الحلقية أعطي مشتقات الأزين XXXIIa-b, XXX, XXVIII , XXVI و XXVa-c. تفاعل أمينو هيدرازون XXIII مع بعض الفينولات أدي الى تكوين مشتقات 1و2و3-ترايازين XXXV و XXXVII. بالمثل فإن ازدواج الأمينات الأروماتية الاولية أنتج مشتقات 1و2و3و4-تترازين XXXVIII و XL. أيضا تم تحضير مشتقات الكومارين وذلك بتكاثف نوفينجال للمركب XLI مع مشتقات-2-هيدروكسي بنزالدهيد. ولقد أشتملت الرسالة أيضاً على دراسة الفاعلية الحيوية لبعض المركبات المحضرة كمواد مضادة للسرطان. وتم إختبار تأثير هذه المركبات على ثلاثة أنواع من الخلايا السرطانية البشرية وهي سرطان الثدي, سرطان القولون وسرطان الكبد وأيضاً خلية سليمة. وقد أظهرت الدراسة أن المركبات V, IX, XVb, XVd, XIXb, XXIII, XXIIb, XXIIc, XXIIe and XLV لها فاعلية عالية ضد الخلايا السرطانية وأقل سمية على الخلية السليمة. وتم أيضاً مناقشة العلاقة بين التركيب الكيميائي والفاعلية الحيوية للمركبات المحضرة.
