التحضير والتوصيف والتقييم البيولوجي لبعض المتراكبات المعدنية الجديدة والمحتوية على البيرازولون
Author
الشهري، أسماء عبدالله ظافر
Abstract
تحتوي الرسالة المقدمة تحت عنوان " التحضير والتوصيف والتقييم البيولوجي لبعض المتراكبات المعدنية الجديدة والمحتوية على البيرازولون " على ثلاثة أبواب رئيسية:_x000D_
الباب الأول هو جزء المقدمة ويشتمل على عرض عام لما نشر من بحوث عن التركيب الكيمائي وطرق التحضير لبعض مشتقات البيرازولون ومتراكبتها المعدنية وتركيزاً على الأهمية البيولوجية. أُنهيت المقدمة بالهدف من بحث الرسالة وهو مختصرأ كما يلي:_x000D_
? تحضير سلسلتين من مشتقات البيرازولون المستبدلة في المواضع 1?3 ?4 وعدد من المتراكبات الناتجة من تفاعل هذه المركبات العضوية مع أملاح الحديد الثلاثي والنيكل الثنائي والنحاس الثنائي._x000D_
? ثم التوصل الى التراكيب الكيمائية بإستخدام القياسات الطيفية والتحليلية المختلفة مثل قياسات الأشعة المرئية وفوق البنفسجية وتحت الحمراء والرنين النووي المغناطيسي لذرات الكربون والهيدروجين والرنين الإلكتروني المغزلي وطيف الكتلة وقياس المغناطيسية بالأضافة الى التحليل الحراري الوزني._x000D_
? ايضا دراسة الفاعلية البيولوجية لبعض من مشتقات البيرازولون ومتراكباتها المعدنية الجديدة كمواد مضادة للميكروبات البكتيرية و الفطرية وكعوامل مضادة للخلايا السرطانية البشرية بأمل أن تلبي الحاجة وتمهد الطريق الي اكتشاف وتطوير بعض العقاقير الهامة لتكون اكثر نشاطا وأمنا للسيطرة والتغلب على مقاومة الجراثيم للمضادات الحيوية والعلاجات الموجودة._x000D_
الباب الثاني وهو الجزء الخاص بالتجارب المعملية. حيث تم تحضير سلسلتين من مشتقات البيرازولون (HL1-HL4) و (HL5-HL9) بدءاً من المركبات 3-ميثيل-1-فينيل-5-بيرازولون و 3-ميثيل-1-ثيوكاربامويل-5-بيرازولون على التوالي، وذلك من خلال تفاعل أضافة نيكلوفيلية لمجموعة الميثيلين النشطة في الموضع (4) في حلقة البيرازولون الي بعض مستبدلات الايزوثيوسيانات (R-N=C=S) في وسط قاعدي. كما تم بيان وتقنين الأجهزة المستخدمة في القياسات المختلفة. وتم شرح كيفية اجراء تقييم النشاط البيولوجي كمضادات للبكتريا وللخلايا السرطانية بالتفصيل._x000D_
الباب الثالث يتعلق بعرض النتائج ومناقشتها. حيث أمكن تحديد أماكن الأهتزازات المختلفة للمجموعات الفعالة عن طريق طيف الأشعة تحت الحمراء، وبيان ظاهرة التوتوميريزم في مشتقات البيرازولون المحضرة. أثبتت أطياف الرنين المغناطيسي لذرات الكربون والهيدروجين التركيب الكيمائي لتسعة من عوامل التراكب المحضرة (HL1-HL9) كما أثبتت تواجدهم في المحاليل في صيغ الأنيول بشكل تفضيلى عن صيغ الكيتون. أثبتت التحاليل العنصرية وجود المتراكبات المعدنية بنسب جزئية مختلفة 1:1 ، 2:1 ، 3:1 ، ، 3:2 (فلز : عامل تراكب)._x000D_
تم أثبات نماذج أرتباط مختلفة بين ذرة أيون الفلز المركزية وعوامل التراكب المحيطة وذلك عن طريق مقارنة أطياف الأشعة تحت الحمراء والرنين المغناطيسي للمتراكبات المعدنية مع تلك الخاصة بعامل التراكب الحر. بالنسبة الى السلسلة الأولى (HL1-HL4) ، كان نموذج التناسق المقترح هو ثنائي المخلب من خلال ذرتي Oو N لمجموعتي OH والثيوكاربامويل (?CSNHR) (R = Me, Et, Allyl, Ph and 4-chlorophenyl) الموجودة عند الموضع (4) لحلقة البيرازولون حيث تكونت نتيجة هذا الأرتباط حلقتان او ثلاثة حلقات مخلبية وسداسية الشكل. بينما كان الأرتباط بالسلسلة الثانية (HL5-HL9) ثنائي المخلب ايضأ ولكن من خلال ذرتي S و N لمجموعتي الثيوكاربامويل (?CSNH2) عند الموضع (1) لحلقة البيرازولون و N(2) مع أيون النيكل (II) حيث تكونت نتيجة هذا الأرتباط حلقتان مخلبيتان خماسية وأكثر أستقرارأ._x000D_
أيضأ لم يثبت دخول مجموعة الأسيتات في الارتباط مع أيون الفلز في أثنين من متراكبات النحاس (II) والنيكل (II) مع عامل التراكب MTP وهم [M(MTP)2] حيث (M=Ni or Cu) بنسب جزئية (1:2)، على عكس ما حدث في السلسلتين الأولى والثانية. ولكن ثبت دخول أيون الكلوريد في التعقد مع MTP وتكوين المتراكب [Cu(MTP)Cl2] بنسبة جزئية (1:1) عند أستخدام ملح كلوريد النحاس (II) بدلا من ملح الأسيتات. تم أثبات أضافي للمتراكب [Cu(MTP)Cl2] بواسطة طيف الكتلة. _x000D_
Note
إشراف : د. سمير بهجت عبدالرازق بندق.
